第一节 产品定义及基本属性
一、产品定义、性能
一、产品定义
癌症的治疗中，药物治疗是一个很重要的环节，有效的抗癌药物的使用，可以帮助患者获得更长的生存时间，拥有活下来的希望，目前最为常见的抗癌药物有化疗药物、中药、生物制药、靶向药物等。而且由于基因重组技术于1973年的发明，造成基因工程蛋白质药物的蓬勃发展，蛋白质癌症药物的发展也随新技术的开发而进入了新的时代；其中成功研发上市的药物有细胞激素类药物（Cytokine）、治疗用拟人单株抗体（Humanizedmonoclonalantiboby）等。
目前在抗癌药物根据其治疗特点的不同分为西药和中药两大类。西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，而中药包括临床上常用的方剂药物和中成药。
我国现已批准上市的抗肿瘤药大约有200种，其中以各种癌症治疗为主要适应证的品种在100种左右。大部分的药学文献常按药物性质和来源将抗肿瘤药物分为以下九大类：烷化剂，如氮芥类，乙撑亚胺类，甲磺酸酯及多元醇类，亚硝基脲类；抗代谢药，如嘧啶拮抗物，嘌呤拮抗物，叶酸拮抗物；抗肿瘤抗生素；植物类抗肿瘤药(或称来自天然药物的抗肿瘤药)；激素类；金属铂类；其它抗肿瘤药；辅助抗肿瘤类药；免疫调节剂(免疫增强剂类)。前7种的临床适应证较集中在抗肿瘤治疗上，后两种适应证较多，在治疗其它疾病中也广泛采用。
二、常用的抗癌化疗药物及性能
（一）烷化剂
1、尼莫司汀宁得朗ACNU本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg
2、卡莫司汀卡氮芥BCNU单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml，静脉滴注1-2h注射125mg
3、洛莫司汀环己亚硝脲CCNU呕吐较严重胶囊40mg100mg
4、环磷酰胺环磷氮芥CTX400-1000mg/m2，配后存放不应超过3h片剂50mg注射100mg200mg
5、异环磷酰胺异磷酰胺和乐生IFO单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用.注射0.5g1g2g
6、甘磷酰芥M-25司莫司汀甲环亚硝脲Me-CCNU胶囊50mg
（二）抗代谢药
1、去氧氟鸟苷氟铁龙
2、多西氟鸟啶5’-DFUR特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用.胶囊100mg200mg
3、5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶5-FU
4、巯嘌呤6-巯基嘌呤6-MP片剂25mg50mg
5、硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤6-TGCD-DST治疗流程
6、阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C常用剂量每次100mg//m2，每12h1次，共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg
7、氟鸟苷氟鸟脱氧核苷FNDR为5-FU替代产品，疗效高2-3倍，毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移，每次125-500mg，每日一次.针粉剂250mg
8、替加氟喃氟定FT-207体内转化为5-FU，毒性较低
9、吉西他滨健择Gemzer可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min，每周一次，共3次，每4周重复，多与CDDP联合.粉针剂200mg1000mg禁冷藏
10、卡莫氟氟尿己胺HCFU
11、羟基脲HU
12、甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX注射5mg0.1g1.0g
13、优福定复方替加氟UFT为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
14、安西他滨环胞苷用途似Ara-C
（三）抗肿瘤抗生素
1、放线菌素D更生霉素ACD维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著，应即用1%普鲁卡因局部封闭，或50-100mg氢化可的松局部注射，同时冷湿外敷.注射剂200μg
2、多柔比星阿霉素ADM静注，从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2，分2天给，每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用。
3、柔红霉素正定霉素柔毛霉素DRN对组织刺激性大，生物利用度低，必须静脉给药。
3、表柔比星表阿霉素EPI60-80mg/m2每3周一次，共3次，3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水，从输液小壶冲入.粉针剂10mg
4，丝裂霉素自立霉素MMC静注:从静脉输液小壶一次注入，单用每次20mg/m2，每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2，每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用，使毒性增加.粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重
5、培洛霉素派来霉素PLMPEP较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用。
6、平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5PYM
7、吡柔比星吡喃阿霉素THPTHP-ADM
（四）抗肿瘤动植物成分药
1、伊立替康CPT-11早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多，视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症，重者需注射阿托品0.25mg/2h.与5-FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天，平均持续4天.注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性，发生率约80-90%
2、三尖杉酯碱HHRT主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好
3、羟基喜树碱Hydroxycamptotheci静点:每天每次6-8mg/m2，连用7-10天，21天重复.或每次10-12mg/m2，每周2次，用2周休1周，3周重复
4、长春瑞宾诺维本NVB
5、紫杉醇泰素，安泰素Taxol推荐剂量每次135mg/m2持续静脉输注3h.注射前12及6h，服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁.注射剂50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性。
6、泰索帝Taxotere
7、拓扑替康TopotecanHCI
8、长春新碱醛基长春碱VCR静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg.粉针剂1mg
9、长春地辛西艾克
10、长春酰胺VDS
11、长春碱长春花碱VLB
12、替尼泊苷威猛VM-26可进入脑脊液
13、依托泊苷足叶乙苷VP16溶于等渗盐水中，浓度应在0.1-0.4mg/ml间，滴注至少持续30min.胶囊50mg100mg。
注射100mg静滴时须避光。
（五）抗肿瘤激素类
1、阿他美坦瑞宁得
2、阿那曲唑Arimidex
3、氨鲁米特氨基导眠能Elipten临床用以治疗绝经后乳癌.片剂250mg
4、来曲唑Femara绝经前乳腺癌慎用。
5、福美坦兰他隆Lentaron须深部肌肉注射，绝经前乳癌禁用.粉针剂250mg
6、甲他孕酮美可治MA
7、他莫昔芬三苯氧胺
8、抑乳癌TAM乳癌激素治疗始于化疗前3天，持续至化疗后4天，为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg.片剂40mg
（六）杂类
1、门冬酰胺酶ASP用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中，观察5h，若出现红肿斑块为阳性.注射剂1000IU10000IU
2、卡铂碳铂CBP肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗.按Calvert公式计算.每次剂量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC浓度时间曲线下面积，一般采用5-7.肌酐清除率
(ml/min)=(140-年龄)×体重/72×血肌酐(mg/100ml).注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85。
3、顺铂顺氯氨铂DDP为预防肾脏毒性，需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml，并用氯化钾、甘露醇及速尿，保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中注意血钾、血镁.注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般发生于1-2h，持续2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光。
4、达卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治疗恶性黑色素瘤.注射剂200m
5、奥沙利铂草酸铂
6、乐沙定
7、可铂奥沙Eloxatin本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案.推荐剂量为每次130-135mg/m2，静点2-6小时，每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUC×(肌酐清除率+25).与5-FU并用时应先用5-FU.粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗。
8、米托蒽醌二氢基蒽醌MIT用后巩膜可呈蓝色，尿呈篮绿色，粪呈黄绿色.注射剂5mg10mg20mg30mg
9、丙卡巴肼甲基苄肼PCB
二、产品所属 行业 界定
抗癌药物属于国家统计局统计范畴2720化学药品制剂制造、2740中成药制造及2760生物、生化制品的制造。
2720化学药品制剂制造
——指直接用于人体疾病防治、诊断的化学药品制剂的制造。
包括：片剂、针剂、胶囊、药水、软膏、粉剂、溶剂等各种剂型的药品；放射性药物。
2740中成药制造
——指直接用于人体疾病防治的传统药的加工生产。
包括：用中药传统制作方法制作的各种蜜丸、水丸、冲剂、糖浆、膏药等中成药；用现代制药方法制作的中药片剂、针剂、胶囊、口服液等；专作治病的药酒。
2760生物、生化制品的制造
——指利用生物技术生产生物化学药品、基因工程药物的生产活动。
包括：基因、细胞、酶、发酵工程药物、基因工程疫苗、新疫苗、菌苗；药用氨基酸、抗生素、维生素、微生态制剂药物；血液制品及代用品；诊断试剂：血型试剂、X光检查造影剂、用于病人的诊断试剂；用动物肝脏制成的生化药品。
第二节 抗癌药物产品应用概况
一、产品主要应用领域
癌症严重威胁着人类的生命。据世界卫生组织统计，全世界每年死于癌症的患者约500万，因此癌症的预防与治疗任务十分艰巨。药物治疗是癌症治疗的三大疗法之一。肿瘤药物治疗的历史由来以久，但用化学药物治疗肿瘤只是近四十年的事。与手术治疗及放射治疗相比，药物治疗的历史要短得多。但经过四十多年的努力，科学家已发现几十种有效的抗肿瘤药物。正是这些药物使急性白血病患儿的平均生存期由过去的2～3个月延长到5年以上，使过去的不治之症绒毛膜上皮癌得以治愈，使不少晚期肿瘤病人的生命明显延长，从而使肿瘤疗效得以改观。
二、产品应用成熟度 分析
新抗肿瘤药物的不断发现及深入 研究 已使肿瘤化学治疗成为学科并使肿瘤内科学得以诞生。Elion及Hitchings于1988年被授予诺贝尔医学奖表明抗肿瘤药的历史性成就已举世公认。当然，这并不意味抗肿瘤药的 研究 不再需要发展，相反它面临严重的挑战，这就是多数常见实体瘤如肺癌、肝癌、结肠癌及胰腺癌等还缺乏有效药物，不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生耐药性。因此，新型抗肿瘤药物 研究 势在必行。近年来，随着科学技术的迅猛发展及分子肿瘤学、分子生物学技术的进步，新抗肿瘤药物不断涌现，抗癌药物的 研究 与开发已进入一个崭新的阶段。
第三节 抗癌药物产品 行业 发展历程
抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载，但进行系统的科学 研究 一般认是从20世纪40年代开始的，美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤，增强了用药物治疗肿瘤的信心，逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的 研究 50年代从合成化合物及植物，动物，微生物产物等方面进行大量筛选，找到了有抗癌活性的物质达十，60年代已累集了丰富的资料，研发出20种有效的抗癌药物，对7～8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果，并出现了癌细胞动力学，抗肿瘤药物药理学，肿瘤化学治疗学等新的分支学科。以后抗癌药物不断发展，在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。
对肿瘤的不同认识水平诞生了不同水平的治疗方法，早在几百年前，不发达的医学科学不能对当时肿瘤的有解释时，中草药是治疗肿瘤的主要药物。
在20世纪初，西方国家发现癌细胞比正常细胞分裂的时候多，于是 研究 了对生长过程中的细胞有破坏作用的化学药物，该药物沿用至今，即化疗。可是正常细胞虽然分裂的时候少一些，但总要分裂的，于是化疗也会杀死大量的正常细胞，这成为化学药物的必然困境。包括激素药物，栓塞类药物，都具有与化学药物相似的问题。
在西方化学药物 研究 举步不前的时候，中国开始 研究 中成药物治疗肿瘤，当时认为肿瘤是毒，所以采用中医中的"以毒攻毒"法，用斑蝥，蟾酥，蜈蚣，全蝎等的提取物制成了大量的抗癌中药。
80年代，证明癌并非毒，而是自身细胞变化产生的，可是具体变化还不清楚，在当时中医药的提取和制药技术不成熟， 研究 的抗癌药物治疗率非常低，所以为此就出现了用于增强肿瘤病人抵抗力的保健品，保健品使用的是灵芝，雪莲，人参，冬虫夏草，硒蛋白等。当然保健品对肿瘤细胞本身是没有意义的。
90年代是我国药品发展的重要时期，肿瘤的 研究 取得了很大的发展，人们发现癌细胞内的很多蛋白和酶远远多于正常蛋白，如甲胎蛋白，端粒酶，微管蛋白，金属蛋白酶，Caspase蛋白等。于是开始 研究 能控制或破坏这些蛋白的药物，这也是当前中药中比较普遍的抗癌药物。由于蛋白和酶的增加是由基因变异产生的，药物破坏了部分蛋白，基因还可以促进细胞继续合成蛋白来补充，于是这类药物在治疗肿瘤过程中表现不明显。
2000年后，临床中出现了针对个别基因的治疗药物。目前的医学 研究 确定癌细胞是很多个基因一同变异的，恢复个别基因不能解决根本问题，所以单基因治疗的药物有效率较低，通常所说的基因疗法都是指单基因治疗，是基因治疗肿瘤中最不成熟的治疗手段。
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