第一节 定义、性能及应用特点
1、定义
大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（AlliumSativum）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。大蒜素是大蒜中蒜氨酸和蒜氨酸酶二者结合生产的分子，约占大蒜的0.18%~0.5%，是大蒜的新鲜风味所在，一般以它的含量表示蒜油的品质。
2、性能
性质：淡黄色油状液体。沸点80-85℃（0.2kPa），相对密度1.112（20/4℃），折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(质量)(10℃)，其水溶液pH值为6.5，静置时有油状物沉淀物形成。与乙醇，乙醚及苯可互溶。对热碱不稳定，对酸稳定。由存在于百合科植物大蒜的鳞茎中，由存在的大蒜氨酸在大蒜酶作用下转化产生。也存在于葱的鳞茎中。具有强烈的大蒜臭，味辣。
3、应用
大蒜素农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。
作为饲料添加剂，大蒜素具有如下功能：（1）增加肉仔鸡、甲鱼的风味。在鸡或甲鱼的饲料中加入大蒜素，可使鸡肉、甲鱼的香味变得更浓。（2）提高动物成活率。大蒜有解、杀菌、防病、治病的作用，在鸡、鸽子等动物中饲料中添加0.1%得大蒜素，可提高成活率5%～15%。（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动，刺激食欲及促进消化的作用，在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂，可增强饲料的适口性。
抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。
大蒜素的药理作用如下：
1、对病原微生物的影响
大蒜素大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。
大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等[。大蒜素的抗真菌机制是：通过对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。
巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床 研究 发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫(Crypt0sp0ridium)是一种新发现的病原体，可引起婴幼儿腹泻，对隐孢子虫所致腹泻，目前尚无特效药，国内试用大蒜素治疗取得了较好疗效。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖子，可抗弓形虫感染、特别是抗弓形虫病复发的作用较明显。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液对乙肝病毒表面抗原的破坏率达43．5％，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原虫滴虫作用，经临床验证对阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎有很好的治疗作用。
2、对消化道系统的影响
慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎患者，服药1个月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病，对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善，提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。
大蒜素幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡： 研究 证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因。大蒜素对消化道细菌的抗菌杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗，结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。
慢性结肠炎：慢性结肠炎所致慢性腹泻是消化系统疾病常见的一种临床表现。王德立等应用米雅BM制剂(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗慢性结肠炎患者52例，结果显示大蒜素对治疗慢性结肠炎所致腹泻有良好的疗效。
保护肝脏作用：大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清岍和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理是大蒜素可抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽s一转移酶的活性，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋自及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。
3、对心脑血管及血液系统的影响
大蒜素对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用来实现的。李格等将大蒜素用于心肌缺血再灌注损伤的防治。毛建兰等发现脑梗塞急性期外周血白细胞滤过指数明显升高，经大蒜素治疗后，在症状改善的同时白细胞滤过指数明显降低，全血流变学指标也有改善。 研究 表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通络之功效，应用大蒜素治疗冠心病心绞痛、周围血管病取得了良好的疗效。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平，这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(N0)浓度有升高作用，这有利于防止冠脉痉挛，而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纤维蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。贾海忠等观察大蒜素对不稳定型心绞痛高血压的影响，发现大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，且降压速度比葛根素快。大蒜素降压的机制可能是通过钙拮抗，扩张外周血管起作用，也可能通过协同降压作用。 大蒜素大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些学者的关注。Martin等[报道大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。国内有关专家指出，大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率为基础的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助疗法。
4、对肿瘤的影响
有实验证实大蒜素具有预防胃癌发生的作用，其对胃液分离出的硝酸盐还原菌的生长，及其产生亚硝酸盐的能力均有明显的抑制作用，可降低人体胃液中亚硝酸盐含量，从而降低患胃癌的风险。用大蒜素治疗患者的免疫指标也表明，在接受治疗后，多数患者巨噬细胞的吞噬率及淋巴细胞转化率都明显升高。cAMP是肿瘤细胞生长的阴性信号，任何途径提高细胞内cAMP水平均可抑制肿瘤组织的生长，促使其分化。大蒜素可提高肿瘤组织内cAMP水平，可抑制肿瘤组织的过度生长增殖”。解云涛等在大蒜素抑制小鼠S180生长的 研究 中，从透射电镜中观察到肿瘤细胞膜和核膜皱缩断裂，线粒体出现肿胀和空袍样改变，表明大蒜素对肿瘤细胞有直接杀伤作用。张桂梅等[2 研究 了大蒜素对巨噬细胞杀灭和抑制小鼠S180肉瘤细胞、艾氏腹水癌细胞及肝癌细胞活性的影响， 研究 表明，大蒜素单独或与其它激活剂协同作用时，具有增强巨噬细胞的抗肿瘤活性作用，同时可增强某些瘤细胞对巨噬细胞介导的细胞毒作用的敏感性。孙丽 研究 结果显示：大蒜素能诱导肿瘤细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端粒酶活性下降后，端粒缩短，细胞有丝分裂受阻，导致细胞凋亡。有人用流式细胞法(FCM) 分析 癌细胞周期时，发现大蒜素可以阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期，使G1期细胞堆积，进而抑制细胞的增殖。有实验证明人肿瘤组织中存在表皮生长因子(EGF)，EGF存在于癌细胞的细胞质中，在癌细胞核及无癌部分均未发现EGF，并提示癌组织中的EGF是由人肝癌细胞产生的。Moyer等证明大蒜素能显著抑制人肝癌细胞表皮生长因子受体(EGFR)的表达，明显降低EGF刺激人肝癌细胞造成的EGFR的上调，从而实现抑制癌细胞生长的作用。大蒜素还能抑制皮肤癌，结肠癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增长。原因之一是因为大蒜能防止自由基的形成从而减小了损害DNA、细胞膜和细胞蛋白的机会。
5、对糖代谢的影响
糖尿病是以血糖增高和尿糖为特点，进而导致多脏器损的综合征。如何逆转糖尿病的高血糖状态一直是国内外学者 研究 的焦点。胰岛素在调节机体血糖水平时起着非常重要的作用。动物实验表明，不同剂量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通过升高血清胰岛素水平来实现的。同时病理学证实，大蒜素主要是通过促进胰腺泡心细胞转化、胰岛细胞增殖，使胰岛素分泌增加，而发挥降血糖作用。而且大蒜素在体内同脂肪、糖、蛋白质结合后生成脂质蒜素、糖质蒜素、复合蛋白质，这些结合物发挥作用得到一种与维生素E相同的效果。维生素E除具有抗氧化作用外，还具有改善胰岛素的效应，关键是维持胰岛内分泌细胞内质网结构的完整性，保证胰岛素的合成与分泌。
6、对生殖系统的影响
实验证明，大蒜素对大鼠、田鼠及人的精子具有抑灭作用。抑精作用的强弱与药物浓度相关。被杀死的精子未发现有形态学上的变化，雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生，且效果比棉酚好。同时，它在有效抑精浓度对阴道局部没有刺激作用，也不抑制乳酸杆菌的生长、繁殖，既不会导致局部的不良反应，也不会干扰阴道正常菌群。另据报道大蒜素乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫的收缩频度和幅度，作用与垂体后叶素相似。
7、对机体免疫机能的影响
大蒜素是一种较好的免疫激发性中草药。有人在大蒜素对小鼠免疫功能影响的实验中发现，服药组的脾脏、胸腺_的重量均有增加，T淋巴细胞激活增加，脾脏抗体形成细胞数量增加，单核细胞分泌水平提高，溶菌酶释放增加，因此大蒜素可提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能。
8、对其他方面的影响
大蒜素对铅中毒小鼠的致死效应具有拮抗作用，能提高铅中毒小鼠的存活率。对于慢性铅中毒小鼠能降低其组织中的铅含量，且大蒜素的排铅作用是持续的，能有效地排出机体内蓄积的铅。此外，大蒜素还具有除头皮屑、抗搔痒、防止神经痛、治疗汞中毒、抗辐射、抗氧化、保护生物膜、抗衰老、防治蚊虫叮咬、抗感冒等医疗保健作用。
第二节 发展历程
大蒜数千年来在中国、埃及、印度等国一直是一种药食两用的食品。自二十世纪70年代以来国际上越来越重视对大蒜药用价值的 研究 和应用，现已备受国际医学界和消费者的青睐，成为欧美等国用于抗菌、提高免疫力、调节血脂和抗肿瘤的首选天然治疗药物。国内对大蒜和大蒜制剂的 研究 、应用也越来越广泛，尤其在全国人民抗“非典”过程中，大蒜及大蒜制剂可以提高免疫力、抗病毒的功效屡屡在专业报刊、中央电视台、北京电视台专家访谈栏目以及各网站中被报道。在欧、美、日、英、法、东南亚等国家和地区，大蒜己成为食中不可缺少的佐餐佳品。
1990年6月世界癌症
研究
基金会发布大蒜素对治疗胃癌、直肠癌、皮肤癌有显著功效的公布后，全球掀起“蒜素热”。大蒜素中含有最丰富的有机锗和硒可以刺激体内产生干扰素、抑制肿瘤局部生长、防止肿瘤转移，对受损的免疫系统具有不同程度的修复作用，并可激活自然杀伤细胞和巨噬细胞。大蒜素即使被稀释10万倍，仍能在瞬间杀死伤寒杆菌、痢疾杆菌、流感病毒等。WHO（世界卫生组织）已把大蒜素列为防癌食物，因大蒜中的蒜素极为稀少，仅为0.1%，且需要人工合成，所以蒜素被人们称为“蒜黄金”。因其功效显著，且已被WHO等国际权威机构所广泛认可，故蒜素已被赋予“抗癌之王”、“植物黄金”、“强力广谱抗菌剂”、“天然抗生素”等称号。适用于治疗深部霉菌、细菌感染，如肺部及消化道霉菌感染，细菌感染如隐球菌脑膜炎、白色念珠菌菌血症、霉菌性肠炎、以及伤寒、百日咳、侵润型结核、肠炎、结肠炎等症。还可用于降低血清胆固醇、血清甘油三脂，防治动脉粥样硬化等；还可用于伤风感冒、肾结石、风湿病和头廯等；还可用它的极强的抗癌作用，用于癌症患者。
